Abb. 30.23 Cryo-EM-Strukturen des GABAA-Rezeptors mit gebundenem GABA 30.35 und Diazepam 30.40 (links), Phenobarbital 30.39 (Mitte) und Flumazenil 30.42 (rechts). Dargestellt sind Schnitte durch den Rezeptor senkrecht zur Kanalachse. Im Bereich der extrazellulären Domänen (violette „Schnittebene“) sind die Bindestellen von GABA (violette Oberfläche) zwischen der β- und α-Untereinheit (Bezeichnungsreihenfolge gegen den Uhrzeigersinn) zu finden. Die Benzodiazepine Diazepam 30.40 und das Antidot Flumazenil 30.42 besetzen eine Bindestelle zwischen α- und γ-Untereinheit (grüne Oberfläche und grüner Pfeil). Phenobarbital 30.39 ist auf dieser Ebene nicht zu finden. Im oberen Bereich der Transmembranhelices (grüne „Schnittebene“) treffen wir drei Bindestellen für Diazepam und zwei für Phenobarbital an. Für das Barbiturat besteht eine exklusive Bindestelle zwischen α- und β-Untereinheit (roter Pfeil). Auf der Ebene des Leu-Gürtels (gelbe „Schnittebene“) erweist sich der Kanal bei der Phenobarbital-Bindung am weitesten geöffnet, stärker als bei einer Bindung von Diazepam bzw. Flumazenil.: