Abb. 30.21 Vergleich der Cryo-EM-Strukturen des GABAA-Rezeptors mit gebundenem GABA (und Picrotoxinin, vergl. Abb. 30.20) bzw. dem kompetitiven Antagonisten Bicucullin 30.36. Die Bindestellen beider Liganden überlappen. Das deutlich größere Bicucullin verhindert die Einwärtsbewegung der C-Schleife (violette Pfeile). Wird dieses Konformationssignal ausgelöst, überträgt es sich auf den tiefer im Kanal liegenden Leu-Gürtel (gelbe „Schnittebene“). Im Fall des Bicucullins bleibt der Kanal verschlossen. Dies wird aus dem direkten Vergleich der Porendurchmesser bei gebundenem GABA (unten Mitte) und Bicucullin (unten rechts) ersichtlich.: