Kapitel 30

Abb. 30.17 Durch Bindung eines Agonisten (hier Epibatidin, 30.29) oder Antagonisten (hier: α-Conotoxin 30.31) an die Ligandenbindungsdomäne des nicotinischen Acetylcholin-Rezeptors wird eine Schleife (rot) entweder direkt auf die Bindestelle gelegt (links) oder sie verbleibt um ca. 10 Å abgespreizt (rechts). Dadurch werden die Wechselwirkungen zwischen den extrazellulären Domänen des Pentamers im Falle der Agonistenbindung verstärkt. Dieses Konformationssignal wird auf die ca. 30 Å entfernte Verjüngungsstelle des Kanals weitergegeben und führt dort dazu, dass der Kanal bei einer Antagonistenbindung verschlossen bleibt bzw. mit einem Agonisten öffnet.: