Kapitel 30

Abb. 30.14 Überlagerung der per Cryo-EM bestimmten Bindungsmoden von Verapamil 30.26, Diltiazem 30.25 und Nifedipin 30.24 im CaV-Kanal von Kaninchen. Während Verapamin und Diltiazem unterhalb des Selektivitätsfilters in die zentrale Pore binden und den Durchtritt von Calciumionen blockieren, findet Nifedipin eine mehrere Ångström entfernte Bindeposition nahe der Austrittsöffnung zur Membran. Damit steht es in Kontakt zu den Domänen zweier benachbarter Spannungssensoren. Dies gibt Anlass für einen indirekten allosterischen Mechanismus der Porenblockade durch die Dihydropyridine. Sie müssen daher als Calcium-Antagonisten bezeichnet werden. :