Kapitel 29

Abb. 29.2 Kristallstruktur des humanen β2-adrenergen Rezeptors mit dem gebundenen Agonisten BI-167107 29.2. Der Rezeptor (rot) konnte mit einem gebundenen Gs-Protein, bestehend aus der α- (hellblau), β- (violett) und γ-Untereinheit (gelb) kristallisiert werden. Zur Stabilisierung der Struktur war ein Antikörper hinzugefügt, er ist in der Abbildung weggelassen worden. Rechts ist die Bindetasche des Rezeptors mit dem Agonisten BI-167107 29.2 dargestellt. Dieser bindet über seinen Lactamstickstoff und die phenolische OH-Gruppe an Ser 203 auf Helix H3. Die OH-Gruppe in der Seitenkette interagiert mit Asn 312 auf H7. Der protonierte Stickstoff formt mit Asp 113 auf H3 eine Salzbrücke.: