Wirkstoffdesign
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Kapitel 29
Abb29.14 (a) Kristallstruktur des Komplexes aus IL-2 (violett) mit seinem heterotrimeren Rezeptor (türkis). Der niedermolekulare Ligand 29.31 wurde bei Roche über Screening gefunden und bindet mikromolar an IL-2. Das Cytokin durchläuft dazu eine Konformationsänderung im Oberflächenbereich, der den Biarylalkin-Teil aufnimmt (b). Ohne diese konformative Anpassung würde der Ligand eine sterische Abstoßung an der Oberfläche von IL-2 erfahren (c, violette Oberfläche und Ausschnittsvergrößerung).: