Wirkstoffdesign
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Abb. 28.16 Schematischer Verlauf der Polypeptidkette in dem Estrogenrezeptor (a) und Pregnan-X-Rezeptor (b–d). Im PXR erfolgt eine Insertion von 45 Aminosäuren, die den rechten unteren Strukturteil mit stark adaptiven Eigenschaften versieht. Dadurch kann der Rezeptor Liganden sehr unterschiedlicher Größe binden: (b) Kristallstruktur mit gebundenem SR12813 28.35, (c) Kristallstruktur mit gebundenem Hyperforin 28.38, (d) Kristallstruktur mit gebundenem Rifampicin 28.37. Zum Vergleich ist der Estrogenrezeptor mit gebundenen Estradiol gezeigt (a).: